MDL MFCD07781272 EC EINECS 620-491-0 别名 ErlotonidHCl;OSI774 英文名称 Erlotinib Hydrochloride CAS 183319-69-9 分子式 C22H23N3O4.HCl 分子量 429.9 纯度 HPLC≥98% 单位 瓶 生物活性 Erlotinib 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。[1-4] IC50 EGFR:2 nM [1-4] In Vitro Erlotinib强烈抑制DiFi细胞的增殖，对于8天的增殖试验，IC50为100 nM [1]。与单独的任一种药剂相比，B-DIM和Erlotinib（2μM）的组合导致BxPC-3细胞中集落形成的显著抑制。与单独使用任一种药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM和Erlotinib（2μM）的组合仅在BxPC-3细胞中导致显著的细胞凋亡诱导[2]。 In Vivo Erlotinib（5 mg/kg）比较Bcrp1/Mdr1a/1b – / – 与WT小鼠（分别为7,419±1,720和4,957±1,735 ng * h/mL）后，AUC0-inf之间的差异有1.49倍有统计学意义。 ，P = 0.01）[3]。给博来霉素（BLM）治疗的大鼠施用Erlotinib（10mg/kg /天，或20mg/kg /天）显示在宏观发现，肺重量，组织病理学评分（肺病变密度）等指标中没有肺损伤的恶化。和肺纤维化评分）和肺羟脯氨酸（HyP）水平。结果表明，Erlotinib对大鼠BLM诱导的肺损伤没有任何加剧作用[4]。 激酶实验 激酶反应在50μL50mM HEPES（pH 7.3）中进行，含有125 mM NaCl，24 mM MgCl 2,0.1 mMNa3VO4,20μMATP，1.6μg/ mL EGF和15 ng EGFR，从A431中亲和纯化细胞膜。加入DMSO中的化合物，使DMSO的最终浓度为2.5％。通过添加ATP引发磷酸化，并在室温下继续进行8mm，持续摇动。通过抽吸反应混合物终止激酶反应，并用洗涤缓冲液洗涤4次。通过用50μL每孔HRP-缀合的PY54抗磷酸酪氨酸抗体孵育25mim来测量磷酸化PGT，在封闭缓冲液（3％BSA和0.05％Tween 20的PBS溶液）中稀释至0.2μg/ mL。通过抽吸除去抗体，并用洗涤缓冲液洗涤板4次。通过添加每孔50μL的TMB微孔过氧化物酶底物来培养结肠信号，并通过添加0.09M硫酸（每孔50μL）来终止。通过测量450nm处的吸光度来估计磷酸酪氨酸。对照的信号通常为0.6-1.2吸光度单位，在没有AlP，EGFR或POT的孔中基本上没有背景，并且与孵育10毫米的时间成比例[1]。 SMILES COCCOC1=CC2=NC=NC(NC3=CC=CC(C#C)=C3)=C2C=C1OCCOC.[H]Cl 靶点 EGFR 动物实验 用5mg/kgErlotinib对小鼠[3] Bcrp1/Mdr1a/1b – / – 和WT小鼠进行po或ip处理。假设药物吸收良好且生物利用度完全，选择ip给药。从侧尾静脉的尖端以三个系列进行取样。在第一系列期间，在注射后15分钟和0.5,1.5,5和10小时收集全血样品。基于该初始组的结果，两个后续系列的采样时间适应于注射后5和15分钟以及0.5,1.5,4和8小时。收集后，立即将血液样品离心，并将血浆储存在-20°C，直至进行高效液相色谱分析。大鼠[4]使用7周龄雄性Crl：CD（SD）大鼠（244-297g）。通过管饲法口服Erlotinib盐酸盐（10mg/kg和20mg/kg）处理动物。 细胞实验 为了测试用B-DIM，Erlotinib或其组合处理的细胞的活力，将BxPC-3和MIAPaCa细胞接种（每孔3,000-5,000）在96孔板中并在37℃温育过夜。最初测试B-DIM（10-50μM）和Erlotinib（1-5μM）的浓度范围。基于初始结果，选择B-DIM（20μM）和Erlotinib（2μM）的浓度用于所有测定。 B-DIM（20μM），Erlotinib（2μM）和组合对BxPC-3和MIAPaCa细胞的作用在72小时后通过标准MTT测定法测定并重复三次。通过Tecan微孔板荧光计在595nm处测量颜色强度。 DMSO处理的细胞被认为是未处理的对照并且被指定为100％的值。除上述检测外，我们还进行了克隆形成试验，以评估治疗效果[2]。 数据来源文献 [1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997 Nov 1;57(21):4838-48. [2]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3′-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719. [3]. Marchetti S, et al. Effect of the ATP-binding cassette drug transporters ABCB1, ABCG2, and ABCC2 on erlotinib hydrochloride (Tarceva) disposition in in vitro and in vivo pharmacokinetic studies employing Bcrp1-/-/Mdr1a/1b-/- (triple-knockout) and wild-typ    以上就是本篇文章【Erlotinib Hydrochloride；盐酸埃罗替尼】的全部内容了，欢迎阅览 ！ 文章地址：http://houdi.cs-ej.cn/news/525.html 
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